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一种全新快速脱氧氟化试剂--SulfoxFluor

  SulfoxFluor是一种温和、高效且廉价的新型脱氧氟化试剂。 浙江瑞博生命科学技术有限公司(九洲药业全资子公司)和上海有机所胡金波课题组合作研发,基于对氟烷基亚砜亚胺化学的研究,从廉价的工业原料对氯苯磺酰氯出发,实现了SulfoxFluor脱氧氟化试剂的公斤级制备。

  氟化试剂对醇类底物的脱氧氟化是常见的制备烷基氟化物的方法,常见的试剂有DAST,PBSF,PyFluor等。但这些试剂存在热稳定性差,氟经济差,副反应明显,反应时间长等缺点。相对于现存的氟化试剂,SulfoxFluor更加温和、易得、反应时间短、处理简单,还显示出较高的消除选择性。

  SulfoxFluor反应条件温和,室温下,半小时内以较高的转化率将伯醇和仲醇转化为氟化物,且具有较高的立体选择性。同时该试剂对烯烃、炔烃、砜基、酰胺、羰基、酯基等多种官能团具有良好的兼容性。SulfoxFluor的使用极大地抑制了副反应的发生,简化了分离纯化的生产工艺,有利于方便快捷地获取氟化产物。
  同时,SulfoxFluor可以和NaN3共同作用,实现醇类底物的脱氧叠氮化反应。该反应使用最廉价易得的NaN3作为反应的叠氮源。SulfoxFluor能在温和的条件下将一系列醇类化合物转化为叠氮化物。更重要的是,结构复杂的醇类化合物利用该策略也可以进行叠氮化反应。其反应得到的天然产物和药物分子的叠氮衍生物展示了该方法学在后期多样化修饰以及官能团兼容性方面的潜在价值。温和的反应条件、广阔的底物范围和优异的官能团耐受性使该体系对有机叠氮化物的合成极具吸引力。

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